Seftobiprol

Seftobiprole — dori vositasi, yarim sintetik antibiotik, V avlod sefalosporinlar guruhiga kiradi.

Farmakologik taʼsiri

Seftobiprol — sefalosporinlar guruhiga kiruvchi antibiotik. Seftobiprol medokaril — seftobiprolning suvda eruvchan preparati, gram-musbat bakteriyalarning keng doirasiga, jumladan metitsillinga chidamli stafilokokk turlariga, penitsillinga chidamli Str.pneumoniaega qarshi bakteritsid faollikka ega, shuningdek ampitsillinga sezgir Enterococcus faecalisga ham. Seftobiprol koʻplab gram-manfiy bakteriyalarga, jumladan Enterobacter oilasining koʻplab shtammlariga va Pseudomonas aeruginosa ga qarshi faoldir. Seftobiprol gramm-musbat va gramm-manfiy bakteriyalarda koʻplab muhim penitsillinni bogʻlaydigan oqsillar (PBP) bilan kuchli bogʻlanadi.

Seftobiprol metitsillinga chidamli stafilokokklarga nisbatan yaqqol bakteritsid taʼsiriga ega, chunki u stafilokokklarning PBP2a (jumladan metitsillinga chidamli Staph, aureus dan ham bor) oqsili bilan kuchli bogʻlanadi. Seftobiprol quyidagi mikroorganizmlarning koʻpgina izolatlariga, ham in vitro, ham nozokomial infeksiyalarga qarshi faoldir: gram-musbat aeroblar — Enterococcus faecalis (vankomitsinga sezgir va chidamli izolatlar), Staph.aureus (metitsillinga sezgir va chidamli izolatlar), Staph.epidermidis., Str. agalactiae, Str. pyogenes, Staphylococcus ning koagulaz-salbiy shtammlari (metitsillinga sezgir va chidamli izolatlar, jumladan Staph, haemolyticus, Staph, hominis, Staph, lugdunensis va Staph, saprophytics), Str. pneumoniae (penitsillinga sezgir, penitsillinga oʻrtacha chidamli va penitsillinga chidamli izolyatsiyalar), Str. viridans guruhlari; gram-manfiy aeroblar — Enterobacter cloacae , Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter (shu jumladan Citrobacter freundii, Citrobacter koserigaale.

Seftobiprol Staph, aureus penitsillinazalari tomonidan gidrolizlanmaydi, shuningdek gramm-manfiy bakteriyalar tomonidan ishlab chiqarilgan koʻplab C va A sinf beta-laktamazalar tomonidan gidrolizga chidamli. Koʻpgina sefalosporinlar singari, seftobiprol keng spektrli beta-laktamazalar, karbapenemazalar va metallo-beta-laktamazalar tomonidan gidrolizlanadi. Stafilokokklar, streptokokklar va Haemophilus influenzae da yuqori darajadagi qarshiliknining in vitro seleksiysi kuzatilmadi.

In vitro spontan mutatsiya tufayli seftobiprolga rezistentlik kam uchraydi. Seftobiprol va boshqa yangi avlod sefalosporinlari oʻrtasidagi oʻzaro kesishuvchan rezistentlik tavsiflangan. Biroq, boshqa sefalosporinlarga chidamli baʼzi mikroorganizmlar seftobiprolga sezgir boʻlishi mumkin.

Farmakokinetikasi

Kattalardagi seftobiprolning oʻrtacha farmakokinetik koʻrsatkichlari 500 mg bir martalik dozani 60 daqiqa davomida infuziya shaklida va 500 mg koʻp dozani har 8 soatda 120 daqiqa davomida infuzion sifatida yuborishdan keyin namoyon boʻladi. Farmakokinetik xususiyatlar bitta dozadan keyin va bir nechta dozadan keyin oʻxshashdir.

Tarqalishi

Seftobiprolning plazma oqsillari bilan bogʻlanishi 16% ni tashkil qiladi va bu uning kontsentratsiyasiga bogʻliq emas. Muvozanat holatida Vd 18 litrni tashkil qiladi va odamlarda hujayradan tashqari suyuqlik hajmiga yaqinlashadi.

Metabolizmi

Dastlabki dori boʻlgan seftobiprol medokarildan seftobiprol faol moddasiga biotransformatsiya tez sodir boʻladi va plazma esterazalari tomonidan katalizlanadi. Preparatning oldingi konsentratsiyasi ahamiyatsiz va faqat infuziya paytida plazma va siydikda aniqlanishi mumkin. Seftobiprol mikrobiologik faol boʻlmagan siklik boʻlmagan metabolitga minimal metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolitning kontsentratsiyasi seftobiprolning kontsentratsiyasidan past va oxirgisining taxminan 4% qismini tashkil qiladi.

Chiqarib yuborilishi

Seftobiprol asosan buyraklar orqali oʻzgarmagan holda chiqariladi. T1/2 taxminan 3 soatni tashkil qiladi. Buyrak orqali chiqarilishining asosiy mexanizmi glomerulyar filtratsiya boʻlib, dozaning kichik qismi kanalcha reabsorbsiyasidan oʻtadi. Klinikadan oldingi tadqiqotlar probenetsid seftobiprolning farmakokinetikasiga taʼsir qilmadi, bu uning faol naychali sekretsiyasi yoʻqligini koʻrsatadi. Bir martalik dozadan keyin taxminan 89% siydikda faol seftobiprol (83%), ochiq halqali metabolit (5%) va seftobiprol medokaril (<1%) shaklida topiladi.

Qoʻllashga koʻrsatmalar

Teri va uning xosilaalrining murakkab infektsiyalarini, shu jumladan osteomiyelitsiz infektsiyalangan diabetik oyoqni davolashda ishlatiladi.

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

• anamnezda beta-laktam antibiotiklariga allergik reaksiyalar;
• yoshi 18 yoshgacha;
• preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
• boshqa sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan

Preparatni buyrak yetishmovchiligi (CC 50 ml/min dan kam), epilepsiya, konvulsiv tutilishlar (anamnezda), psevdomembranoz kolit (anamnezda) boʻlgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak.

Dozalash rejimi

Bir vaqtning oʻzida osteomiyelit boʻlmagan infeksiyalangan diabetik oyoqdagi gramm-musbat va gramm-manfiy bakteriyalardan shubha qilingan yoki sabab boʻlishi isbotlangan infeksiyalar uchun Zefterning tavsiya etilgan dozasi har 8 soatda 500 mg ni 120 daqiqali tomir ichiga yuboriladi.

Gram-musbat bakteriyalar sabab boʻlganligi shubha qilingan yoki isbotlangan infeksiyalar uchun preparatning dozasi har 12 soatda 500 mg ni vena ichiga 60 daqiqalik infuziyani tashkil qiladi. Ushbu dozalash rejimi (12 soatlik interval bilan) diabetik oyoq infeksiyasi boʻlgan bemorlarda oʻrganilmagan.

Keksa bemorlarda dozani korreksiyalash talab qilinmaydi.