Sparfloksatsin

Sparfloksatsin (lotincha: Sparfloxacin - bu ftorxinolonlar guruhiga kiruvchi, keng spektrli mikroblarga qarshi bakteritsid dori vositasi.

2012-yildan boshlab u hayotiy zarur va eng muhim dorilar ro'yxatiga kiritilgan.

Farmakologik ta'siri

Antimikrob vosita, ftorxinolon hosilasi, bakterial DNK girazasini ingibitsiya qiladi, bu ferment xromosoma DNK molekulalarining qismlarini despiralizatsiya qiladi. Sparfloksatsin keng spektrli bakteritsid antimikrob dori (birinchi navbatda gram-manfiy floraga qarshi, bu jihatdan aminoglikozidlarga yaqin). Kislotali pH qiymatlarida faolligi biroz kamayadi. U gram-musbat mikroorganizmlarga faqat bo'linish davrida bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, gram-manfiy organizmlarga esa ham tinchlik holatida, ham bo'linish davrida ta'sir qiladi, chunki u nafaqat DNK girazani bloklaydi, balki hujayra devorining lizisini ham keltirib chiqaradi. Bakteriyalarning normal metabolizmi uchun zarur bo'lgan genetik materialning transkripsiyasini oldini oladi, bu bakteriyalarning bo'linish qobiliyatining tez pasayishiga olib keladi. Uning ta'siri natijasida boshqa giraza ingibitorlari guruhiga kirmaydigan antibakterial dorilarga chidamlilik parallel ravishda rivojlanmaydi. Natijada sparfloksatsinaminoglikozidlar, penitsillinlar, sefalosporinlar, tetratsiklinlar va boshqalarga chidamli bakteriyalarga qarshi yuqori samarali hisoblanadi. Sparfloksatsinga yuqori sezgir: Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter spp., Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol musbat va indol manfiy), Providencia, Morganella, Yersiniarella ; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria, Moraxella, Acinetobacter spp., Brucella ; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. O'rtacha sezgir: Gardnerella, Flavobacterium spp., Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasmaminiume . Ta'sirchan hisoblanadi: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Bir nechta istisnolardan tashqari, anaerob organizmlar o'rtacha darajada sezgir (masalan , Peptococcus, Peptostreptokokklar) yoki chidamli (masalan, Bacteroides). Treponema pallidumga qarshi samarali emas. Preparatga chidamlilik juda sekin rivojlanadi, chunki peristirlanuvchi mikroorganizmlar deyarli qolmaydi va bakterial hujayralarda esa uni inaktivatsiyalaydigan fermentlar yo'q. Boshqalarga antibiotiklarga nisbatan kesishuvchi chidamlilik kuzatilmagan. Pseudomonas aeruginosa va boshqa gram-manfiy bakteriyalarga qarshi faollik jihatidan u siprofloksatsindan ortda qoladi. T1/2 siprofloksatsindan uzunroqdir, shuning uchun kuniga 1 marta buyuriladi. Siprofloksatsin singari, u teofillin bilan o'zaro ta'sir qilmaydi (mikrosomal jigar fermentlarining faolligini ingibitsiya qilmaydi). Fotosensibilizatsiya keltirib chiqarish qobiliyati boshqa ftorxinolonlarga qaraganda lomefloksatsinga yaqinroqdir. Antibiotikdan keyingi ta'sirga ega : preparat plazmadan yo'qolganidan keyin mikroorganizmlar 0,5-4 soat ichida ko'paymaydi.