Metilprednizolon
Sistematik (IUPAC) nomi
(1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,8,15-trimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadeca-3,6-dien-5-one
Identifikatorlar
CAS raqami 83-43-2
ATK kodi [[ATC_kodi_D07AC14, D10AA02, H02AB04, D07CA02, S01CA08, H02BX01|D07AC14, D10AA02, H02AB04, D07CA02, S01CA08, H02BX01]]
PubChem 6741
DrugBank DB00959
Kimyoviy maʼlumot
Formulasi C22H30O5 
Mol. massasi 374.477 g·mol−1
SMILES izlash: eMolecules, PubChem
Sinonimlari Medrol, Depo-Medrol, Solu-Medrol
Farmakokinetik maʼlumot
Biofoydalilik ?
Oqsil bogʻ 78 %
Metabolizm Birinchi navbatda jigar, buyrak, toʻqimalar
Yar. parch. davri 1.8 — 2.6
Ekskretsiya Peshob orqali
Terapevtik tavsiyalar
Homiladorlik kat.

A; C

Qonuniy statusi
Qabul qilish Peroral


Metilprednizolon - sintetik glyukokortikoid, birinchi navbatda uning yalligʻlanishga qarshi va immunosupressiv taʼsiri uchun buyuriladi.[1][2][3] Surunkali kasalliklar uchun past dozalarda, ogʻir holatlarda esa yuqori dozalarda bir vaqtda qoʻllaniladi. Metilprednizolon va uning hosilalari ogʻiz orqali yoki parenteral (vena orqali) tarzda qoʻllanilishi mumkin..[4]

Farmakologik xususiyatlari tahrir

Farmakodinamikasi tahrir

Metilprednizolonning samarasi boshqa glyukokortikoidlar kabi sitoplazmadagi steroid retseptorlar bilan oʻzaro taʼsir orqali amalga oshadi. Steroidretseptor kompleksi hujayra yadrosiga yetkaziladi, DNK bilan birikadi va koʻpchilik oqsillar uchun genlarning transkripsiyasini oʻzgartiradi. Glyukokortikoidlar boʻgʻimlarning destruksiyasini (revmatoid artritda) chaqiruvchi turli fermentlar, koʻpchilik oqsillar, shuningdek immun va yalligʻlanish reaksiyalarida muhim rol oʻynaydigan sitokinlarning sintezini susaytiradi. Glyukokortikoidlarni neyroendokrin oʻzaro taʼsirini asosiy oqsili — lipokortinning sintezini indutsiya qiladi, bu yalligʻlanish va immun javob reaksiyasini kamayishiga olib keladi.

Glyukokortikoidlar, shu jumladan metilprednizolon aksariyat issiqlik, mexanik, kimyoviy, infeksion va immunologik agentlarga nisbatan toʻqimalarda javob reaksiyasini bostiradi yoki toʻsqinlik qiladi. Shunday qilib, glyukokortikoidlar kasallikning sababiga taʼsir qilmay, uning namoyon boʻlishini kamaytirib, simptomatik taʼsir koʻrsatadi. Metilprednizolonning yalligʻlanishga qarshi samarasi gidrokortizonning samaradorligidan kamida 5 marta ortiq.

Metilprednizolonning endokrin samaralariga AKTG sekretsiyasini susayishi, endogen kortizol ishlab chiqarilishini ingibitsiya qilinishi kiradi, uzoq muddat qoʻllanganida buyrak usti bezlarining poʻstloq qismini qisman atrofiyasini chaqiradi. Metilprednizolonning 40 mg bir martalik dozasi taxminan 36 soat davomida kortikotropin sekretsiyasini ingibitsiya qiladi. Kalsiy, D vitaminini metabolizmiga, uglevodlar, oqsillar va lipidlar almashinuviga taʼsir qiladi, shuning uchun bu preparatlar uzoq muddat qoʻllanganida qonda glyukozaning miqdorini oshishi, suyak toʻqimasi zichligini kamayishi, mushaklar atrofiyasi va dislipidemiya koʻrinishlari kuzatilishi mumkin. Glyukokortikoidlar shuningdek qon bosimini oshishiga va hulq-atvor va kayfiyatni oʻzgarishiga olib keladi. Metilprednizolon mineralokortikoid faollikka deyarli ega emas.

Farmakokinetikasi tahrir

Peroral qabul qilingan metilprednizolonning biokiraolishligi odatda 80 % koʻproqni tashkil etadi, biroq yuqori dozalarda buyurilganida pastroq boʻlishi mumkin.

Metilprednizolon peroral qabul qilinganida qon zardobidagi choʻqqi konsentratsiyasi 1-2 soatdan keyin kuzatiladi. Metilprednizolon 77 % ga plazma proteinlari bilan bogʻlanadi, transkortin bilan bogʻlanishi ahamiyatsiz darajada. Taqsimlanish hajmi — 1-1,5 l/kg. Metilprednizolon nofaol metabolit hosil boʻlgungacha metabolizmga uchraydi. Umumiy klirensi minutiga 6,5 ml/kg ni tashkil etadi. Yalligʻlanishga qarshi samarasining davomiyligi — 18-36 soat. Preparatning taxminan 5 % organizmdan siydik bilan chiqariladi. Metilprednizolon yoʻldosh orqali oʻtadi va koʻkrak suti bilan chiqariladi. Metilprednizolon dializda chiqariladi.[5]

 
Metilprednizolon (Medrol), metilprednizolon asetat (Depo-Medrol) va metilprednizolon süksinat (Solu-Medrol).


Tabiiy va sintetik glyukokortikoidlarning xususiyatlari. 1Gidrokortizonga nisbatan
Sintetik glyukokortikoidlar Ekvivalent doza (mg) Yalligʻlanishga qarshi faoliyat11 Mineralokortikoid faolligi1 Biologik yarim umri (soat) Manbalar
Qisqa va oʻrta taʼsirli glyukokortikoidlar
Gidrokortizon 20 1 1 8-12 [1][5]
Kortizol 25 0.8 0.8 8-12 [1][5]
Prednizol 5 4 0.3 12-36 [1][5]
Prednizolon 5 4 — 5 0.3 12-36 [1][5]
Metilprednizolon 4 5 0.25-0.5 12-36 [1][5]
Meprednizon 4 5 0 [1]
Oʻrta taʼsirli glyukokortikoidlar
Triamsinolon 4 5 0 12-36 [1][5]
Parametazon 2 10 0 N/A [1][5]
Fluprednizolon 1.5 15 0 [1]
Uzoq muddatli glyukokortikoidlar
Betametazon 0.6 25-40 0 36-72 [1][5][6]
Deksametazon 0.75 30 0 36-72 [1][5]
Mineralokortikoidlar
Fludrokortizon 2 10 250 18-36 [1][5]
Dezoksikortikosteron asetat 0 20

Qoʻllanilishi tahrir

Endokrin kasalliklari. tahrir

Buyrak usti bezlarining birlamchi va ikkilamchi yetishmovchiligi (bunda birinchi qator preparatlari boʻlib gidrokortizon yoki kortizon hisoblanadi, zarurati boʻlganida sintetik analoglari mineralokortikoidlar bilan birga qoʻllanishi mumkin; mineralokortikoidlar bilan bir vaqtda qoʻllash ayniqsa bolalarda muhim).

Endokrin boʻlmagan kasalliklar. tahrir

Revmatik kasalliklar. tahrir

Quyidagi holatlarda qisqa vaqt qoʻllash uchun qoʻshimcha davolash sifatida (bemorni oʻtkir holatdan chiqarish yoki jarayonni zoʻrayishida):

  • Psoriatik artrit;
  • revmatoid artrit, shu jumladan yuvenil revmatoid artrit (ayrim hollarda past dozalarda samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash talab etilishi mumkin);
  • ankilozlanuvchi spondilit;
  • oʻtkir va nimoʻtkir bursit;
  • oʻtkir nospetsifik tendosinovit;
  • oʻtkir podagrik artrit;
  • posttravmatik osteoartroz;
  • osteoartrozdagi sinovit;
  • epikondilit.

Kollagenozlar. tahrir

Quyidagi kasalliklarda zoʻrayish davrida yoki ayrim hollarda samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash sifatida:

  • tizimli qizil yugurik;
  • tizimli dermatomiozit (polimiozit);
  • oʻtkir revmokardit;
  • yirik xujayrali arteriitdagi revmatik polimialgiya.

Teri kasalliklari. tahrir

  • poʻrsildoq;
  • bullyoz gerpessimon dermatit;
  • ogʻir darajadagi koʻp shaklli eritema (Stivens-Djonson sindromi);
  • eksfoliativ dermatit;
  • zamburugʻsimon mikoz;
  • ogʻir darajadagi psoriaz;
  • ogʻir darajadagi seboreyali dermatit.

Allergik holatlar. tahrir

Standart davolash samarasiz boʻlgan holatlarda quyidagi ogʻir darajadagi va allergik holatlarni davolash uchun:

  • mavsumiy yoki yil boʻyi allergik rinit;
  • zardob kasalligi;
  • bronxial astma;
  • medikamentoz allergiya;
  • kontakt dermatit;
  • atopik dermatit.

Koʻz kasalliklari. tahrir

Quyidagilar kabi koʻzlarni ogʻir darajadagi oʻtkir va surunkali allergik va yalligʻlanish jarayonlari:

  • muguz pardaning qirgʻogʻining allergik yaralari;
  • Herpes zoster chaqirgan koʻzlarni shikastlanishi;
  • koʻzlarning old segmentini yalligʻlanishi;
  • diffuz orqa uveit va xorioidit;
  • simpatik oftalmiya;
  • allergik konʼyunktivit;
  • keratit;
  • xorioretinit;
  • koʻruv nervi nevriti;
  • irit va iridotsiklit.

Nafas aʼzolari kasalliklari. tahrir

  • Simptomatik sarkoidoz;
  • boshqa usullar bilan davolab boʻlmaydigan Leffler sindromi;
  • berillioz;
  • fulminant yoki disseminatsiyalangan oʻpka tuberkulyozi (tegishli tuberkulyozga qarshi ximioterapiya bilan birga qoʻllanadi);
  • aspiratsion pnevmonit.

Gematologik kasalliklar. tahrir

  • Kattalarda idiopatik trombotsitopenik purpura;
  • kattalarda ikkilamchi trombotsitopeniya;
  • orttirilgan (autoimmun) gemolitik anemiya;
  • eritroblastopeniya (eritrotsitar anemiya);
  • tugʻma (eritroid) gipoplastik anemiya.

Onkologik kasalliklar. tahrir

Quyidagi kasalliklarda palliativ davolash sifatida:



Manbalar tahrir

  1. 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 1,10 1,11 1,12 Basic & clinical pharmacology, 12th, New York: McGraw-Hill Medical, 2012. ISBN 978-0-07-176401-8. OCLC 761378641. 
  2. Timmermans S, Souffriau J, Libert C (2019). „A General Introduction to Glucocorticoid Biology“. Frontiers in Immunology (English). 10-jild. 1545-bet. doi:10.3389/fimmu.2019.01545. PMC 6621919. PMID 31333672.{{cite magazine}}: CS1 maint: unrecognized language ()
  3. Xavier AM, Anunciato AK, Rosenstock TR, Glezer I (2016). „Gene Expression Control by Glucocorticoid Receptors during Innate Immune Responses“. Frontiers in Endocrinology (English). 7-jild. 31-bet. doi:10.3389/fendo.2016.00031. PMC 4835445. PMID 27148162.{{cite magazine}}: CS1 maint: unrecognized language ()
  4. „Methylprednisolone“,StatPearls. StatPearls Publishing, 2020. 
  5. 5,00 5,01 5,02 5,03 5,04 5,05 5,06 5,07 5,08 5,09 5,10 Paragliola RM, Papi G, Pontecorvi A, Corsello SM (October 2017). „Treatment with Synthetic Glucocorticoids and the Hypothalamus-Pituitary-Adrenal Axis“. International Journal of Molecular Sciences. 18-jild, № 10. 2201-bet. doi:10.3390/ijms18102201. PMC 5666882. PMID 29053578.
  6. Fietta P, Fietta P, Delsante G (October 2009). „Central nervous system effects of natural and synthetic glucocorticoids“. Psychiatry and Clinical Neurosciences. 63-jild, № 5. 613–22-bet. doi:10.1111/j.1440-1819.2009.02005.x. PMID 19788629. S2CID 28778979.

Yana qarang tahrir

  1. https://en.wikipedia.org/wiki/Methylprednisolone
  2. https://www.drugs.com/monograph/methylprednisolone.html