Sefoksitin

Sefoksitin (Cefoxitin) — Merck & Co., Inc tomonidan ishlab chiqilgan sefamitsin antibiotikidir. Sefoksitin koʻpincha ikkinchi avlod sefalosporinlariga kiritiladi. Mefoksin (Mefoxin) savdo nomi ostida sotiladi.

Mikrobiologik taʼsiri

Preparat bakterial hujayra devorining sintezini ishdan chiqaradi. Sefoksitin koʻplab gramm-manfiy va gramm-musbat bakteriyalarga, shu jumladan anaeroblarga qarshi faoldir. Preparat Pseudomonas aeruginosa enterokokklarining koʻp shtammlariga, shuningdek Enterobacter cloacaening koʻplab shtammlariga qarshi in vitro faol emas. Metitsillin/oksatsillinga chidamli stafilokokklar ham sefoksitinga sezgir emas.

Sefoksitin beta-laktamazaning kuchli induktoridir.

Farmakologik taʼsiri

Parenteral yuborish uchun ishlatiladigan ikkinchi avlod sefalosporin antibiotik. Mikroorganizmning hujayra devorining sintezini buzgan holda bakteritsid taʼsir koʻrsatadi. Keng taʼsir spektriga ega. Staphylococcus aureus va Staphylococcus epidermidis (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va penitsillinaza ishlab chiqarmaydigan shtammlarga) qarshi faol. Gram-manfiy mikroorganizmlarga (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Eikenella corrodens (beta-laktamaza ishlab chiqarmaydigan shtammlar) ga qarshi yuqori faollikka ega, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri. Anaerob organizmlarga qarshi faol: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis guruhi (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides theiococcus). Beta-laktamazalarning taʼsiriga chidamli. Pseudomonas spp.ning turli turlariga, Enterobacter cloacaening koʻplab shtammlariga (metitsillinga chidamli), Staphylococcus aureus va Staphylococcus epidermidis (metitsillinga chidamli shtammlar) va Listeria monocytogenesga nisbatan faol emas. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus gemolyticus, koʻpchilik Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis) sefoksitinga chidamli.

Farmakokinetikasi

TCmax ga infuziya oxirida erishiladi. 1 va 2 g vena ichiga yuborilganidan keyin Cmax mos ravishda 110 va 244 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plevra boʻshligʻiga, boʻgʻim boʻshligʻimiga yaxshi kirib boradi, antibakterial kontsentratsiyalarda u safroda aniqlanadi. Tarqatish hajmi 0,16 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi — 70-80%. T1/2 — 0,7-1,1 soat, buyrak yetishmovchiligida — 5-6 soat. U asosan oʻzgarmagan holda chiqariladi (85% glomerulyar filtratsiya, 6% — kanalcha sekretsiya), faol boʻlmagan metabolitlar shaklida esa — atigi 0,2- 5%. T1/2 yangi tugʻilgan chaqaloqlarda 7 kungacha — 5,6 soat, 7 kundan 1 oygacha — 2,5 soat, 1-3 oylik — 1,7 soat.

Qoʻllashga koʻrsatmalar

Nafas olish yoʻllari, tos aʼzolari, siydik yoʻllari, suyaklar va boʻgʻimlarning, teri va yumshoq toʻqimalarning sezgir mikroorganizmlari, qorin boʻshligʻi infeksiyalari, sepsis, endokardit tufayli kelib chiqqan bakterial infeksiyalarda qoʻllanadi. Operatsiyadan keyingi yuqumli asoratlarning oldini olish uchun ham qoʻllanadi.

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik, homiladorlik.

Ehtiyotkorlik bilan

Penitsillinlarga yuqori sezuvchanlik, laktatsiya davri, anamnezda kolit, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi.

Dozalash

V/i (oqim bilan yoki tomchilab), m/i. Kattalar uchun oʻrtacha doza har 6-8 soatda 1-2 g ni tashkil qiladi.

Siydik chiqarish yoʻllarining asoratlanmagan infeksiyalarida — m/i, 1 g dan kuniga 2 marta.

Asoratlanmagan gonoreyada, shu jumladan penitsillinaz ishlab chiqaruvchi shtammlar keltirib chiqaradigan shtammlarda, mushak ichiga bir marta 2 g, bir vaqtning oʻzida (yoki 1 soatdan keyin) 1 g probenetsidni qabul qilish bilan.

Ogʻir infeksiyalarda — v/i, har 4 soatda 2 g yoki har 6 soatda 3 g. Kundalik dozani 200 mg/kg ga oshirish mumkin (lekin 12 g dan oshmasligi kerak). Buyraklarning ekskretor funksiyasi buzilgan xolatda, birinchi doza 1-2 g ni tashkil qiladi, kelajakda bitta dozani kamaytirish va inyektsiya orasidagi intervallarni oshirish kerak.

Bolalarga — 30-40 mg/kg bir martalik dozada; qabul qilish chastotasi yoshga bogʻliq: vazni 1500 g dan ortiq boʻlgan erta tugʻilgan chaqaloqlar va hayotning birinchi haftasidagi yangi tugʻilgan chaqaloqlar — 12 soatdan keyin; yangi tugʻilgan chaqaloqlar hayotning 1-4 haftasi — 8 soatdan keyin; katta yoshdagi bolalar — 6 yoki 8 soatdan keyin.

Operatsiyadan keyingi infeksiyalarning oldini olish uchun kattalarga operatsiya boshlanishidan 0,5-1 soat oldin mushak ichiga yoki tomir ichiga 2 g dan buyuriladi; operatsiyadan keyin — har 6 soatda 2 g, 1 kun davomida. Bolalar — yuqoridagi intervallar bilan 30-40 mg/kg, shu bilan birga, ikkinchi va uchinchi dozalar yangi tugʻilgan chaqaloqlarga 8-12 soatdan keyin qoʻllanadi. Kesarcha kesishni amalga oshirishda — bir vaqtning oʻzida, tomir ichiga, kindik ichakchasidagi qisqichlardan keyin 2 g..

Vena ichiga yuborish uchun har 1-2 g ni inyektsiya uchun 10 ml suvda eritib joʻnatish tavsiya etiladi. Oqim bilan yuborish asta-sekin, 3-5 minut ichida amalga oshiriladi.

M/i yuborish uchun 1 g preparat 2 ml inyektsiya uchun suvda yoki 0,5-1% lidokain gidroxlorid eritmasida (epinefrinsiz) eritiladi.

Buyrak yetishmovchiligi uchun dozalash rejimi: CC 30-50 ml/min da — har 8-12 soatda 1-2 g; 10-29 ml/min — har 12-24 soatda 1-2 g; 5-9 ml/min — har 12-24 soatda 0,5-1 g; 5 ml/min dan kam — har 24-48 soatda 0,5-1 g.

Nojoʻya taʼsirlari

• Allergik reaksiyalar: toshma, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eozinofiliya, isitma, nafas qisilishi, kamdan-kam hollarda — anafilaktik reaksiyalar, angionevrotik shish.
• Mahalliy reaksiyalar: tromboflebit.
• Siydik chiqarish tizimidan: interstitsial nefrit, buyrak yetishmovchiligi.
• Ovqat hazm qilish tizimidan: koʻngil aynishi, qusish, ogʻiz qurishi, ishtaha yoʻqolishi, diareya, psevdomembranoz enterokolit.
• Qon yaratish organlari tomonidan: leykopeniya, granulotsitopeniya, neytropeniya, anemiya, trombotsitopeniya, suyak iligi supressiyasi, gemolitik anemiya.
• Yurak-qon tomir sistemasi tomonidan: qon bosimi pasayishi.
• Laboratoriya koʻrsatkichlari: azotemiya bilan ogʻrigan bemorlarda notoʻgʻri-musbat Kumbs reaksiyasi, „jigar“ transaminazalari faolligi oshishi mumkin.
• Miasteniya gravis kechishining kuchayishi.

Boshqa dori vositalari bilan oʻzaro taʼsiri

Kanalcha sekretsiyani bloklovchi preparatlar qondagi preparatning kontsentratsiyasini va uning taʼsir qilish muddatini oshiradi.

Aminoglikozidlar va boshqalar. sefalosporinlar — nefrotoksiklik rivojlanish havfi bor.

Maxsus koʻrsatmalar

Penitsillinlarga allergik reaksiyalar anamnezda boʻlgan bemorlarda sefalosporin antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik boʻlishi mumkin.

Yangi tugʻilgan chaqaloqlarni davolash uchun konservantlarsiz erituvchidan foydalanish kerak. Bolalarda yuqori dozalarni qoʻllash eozinofiliya chastotasining oshishi va AST faolligining oshishiga olib keladi.

Menengitni davolash uchun tavsiya etilmaydi.

Davolash paytida bevosita Kumbs reaksiyasi notoʻgʻri musbat chiqishi mumkin. Yaffe usulidan foydalanganda qon zardobida kreatinin konsentratsiyasining notoʻgʻri koʻtarilishi yuzaga kelishi mumkin.

Adabiyotlar

• Dori vositalarining davlat reestri. Rasmiy nashr: 2 jildda — M.: Tibbiy kengash, 2009. — V.2, 1-qism — 568 p.; 2-qism — 560 p.